具有生物活性的新型有机/无机杂化纳米分子及稠杂环化合物的研究--Ⅰ.单取代六钼酸根芳香亚胺衍生物的合成及生物活性测定 Ⅱ.1，2，4-三唑并[3，4-b]噻二唑的合成及生物活性测定

为寻找具有生物活性的新型有机/无机杂化纳米分子和符合21世纪要求的新型农药、医药先导化合物,本文主要完成了以下几方面的工作:(1)以含强吸电子基团(氟,硝基)的取代苯胺和α-八钼酸四丁基铵[(Bu4N)2[α-Mo8O26]为原料,在DCC作为脱水剂下反应,合成了4种未见文献报道的单取代的六钼酸根芳香亚胺衍生物(Ia~b,IIa~b);(2)对单取代六钼酸根芳香亚胺衍生物(Ia~b,IIa~b)进行了单晶培养及X-射线衍射晶体结构测定,对其进行了晶体结构的分析,并通过XRD和AFM对化合物(Ia~b,IIb)初步进行了纳米结构的表征。(3)对化合物IIb采用(NH4)2S为还原剂,将芳环上的硝基还原成氨基,得到化合物III,并对还原反应的条件进行了初步的探索;(4)在三唑并噻二唑的骨架上引入具有显著除草活性的苯氧乙酰基和5-取代苯基呋喃甲酰基团,设计合成了10个未见文献报道的3-(4-甲基苯基)-6-取代苯氧乙酰氨基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物[通式为(IV)]和10个3-芳基-6-(5-芳基-2-呋喃甲酰氨基)-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物[通式为(V)]。采用元素分析、IR、1H NMR、MS和UV/Vis对上述目标化合物进行了结构表征,并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较为系统的分析和讨论。目标化合物I~V的结构通式如下:委托国家南方农药创制中心(上海)药效部对化合物(I)、(IV)、(V)进行除草活性的初步普筛工作;同时,委托上海师范大学动物细胞-分子生物学实验室,完成化合物(II)的对白血病K562细胞系增殖影响的测定,结果表明:化合物(I)、(IV)、(V)具有较好的除草活性,化合物(II)对白血病K562细胞系增殖有较好的抑制活性。