5-位卤代烟酸衍生物的合成

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5-位卤代烟酸及其衍生物具有其特殊的药用活性和化学性质,应用前景非常广阔。卤代烟酸衍生物可抑制细菌辅酶的合成;可用作抗脂肪分解剂,降低血液中的胆固醇。卤代烟酸衍生物可抑制异丙肾上腺素-酒石酸盐对心肌的破坏,保护心脏;可合成新颖的脑部化学传递系统,等等。 本论文工作内容包含了三类卤代烟酸衍生物,分别为5-溴烟酸衍生物、5-氯烟酸衍生物、5-氟烟酸衍生物。 5-溴烟酸衍生物中合成了5-溴烟酸、5-溴-3-(2’-羟基-2’-丙基)-吡啶、5-溴-烟酸乙酯、3-乙酰基-5-溴-吡啶、5-溴-3-(1’-羟基乙基)-吡啶等5个化合物。以烟酸为最初原料合成上述化合物,对反应过程进行了改进,产率均有所提高。 5-溴烟酸置于高压釜中反应,合成了5-氨基烟酸。以5-氨基烟酸为原料,分别合成了5-氯烟酸和5-氟烟酸。 5-氯烟酸衍生物中合成了5-氯烟酸、5-氯烟酰胺、5-氯烟腈、5-氯烟酸乙酯、5-氯-3-乙胺-吡啶、5-氯烟醇等6个化合物。应用桑德迈耶反应,合成关键化合物-5-氯烟酸。其中,以烟酸为原料合成5-氯烟腈的路线未见报道;化合物5-氯-3-乙胺-吡啶的未见报道;对其它化合物在操作条件上进行了改进,提高了产率。 5-氟烟酸衍生物中合成了5-氟烟酸、5-氟烟酰胺、5-氟烟腈、5-氟烟酸乙酯、5-氟烟醛等5个化合物。应用希曼反应,合成关键化合物-5-氟烟酸。其中,对5-氟烟酸的合成进行了关键性的改进,产率大幅度提高;关于5-氟烟腈的文献未见报道。 目标化合物的结构经FTIR、GC/MS证实。
目录第4-7页
中文摘要第7-8页
英文摘要第8页
第一章 文献综述第10-27页
    1.1 烟酸及其衍生物的重要作用第10-13页
        1.1.1 烟酸和烟碱第10-11页
        1.1.2 烟酸类药物第11-13页
            1.1.2.1 烟酸类降脂药的发展第12页
            1.1.2.2 生物辅酶母体第12页
            1.1.2.3 烟酸衍生物抗结核及其它药用第12-13页
    1.2 卤代烟酸衍生物的应用研究第13-17页
        1.2.1 卤代烟酸衍生物的药用活性第13-15页
            1.2.1.1 抑菌作用第13-14页
            1.2.1.2 抗脂肪分解第14页
            1.2.1.3 降低血清中脂肪流动性第14-15页
            1.2.1.4 保护心脏第15页
        1.2.2 卤代烟酸衍生物的其它应用第15-17页
            1.2.2.1 抗心率失常第15页
            1.2.2.2 抑制NAD第15-16页
            1.2.2.3 合成新颖的脑部化学传递系统第16页
            1.2.2.4 用于治疗超增生病第16页
            1.2.2.5 用作骨骼肌肉迟缓药第16-17页
    1.3 卤代烟酸衍生物的合成第17-22页
        1.3.1 烟酸的卤代反应第17页
        1.3.2 卤代烟酸酰基碳上的亲核取代第17-18页
        1.3.3 卤代烟酰胺的消去反应第18-19页
        1.3.4 亲核性芳香取代第19-20页
            1.3.4.1 卤代烟酸的亲核取代第19页
            1.3.4.2 通过重氮离子的亲核取代第19-20页
        1.3.5 卤代烟酸酯缩合反应第20页
        1.3.6 卤代烟酸衍生物的还原反应第20-21页
            1.3.6.1 卤代烟酸衍生物还原为醇第20-21页
            1.3.6.2 卤代烟腈还原为胺第21页
        1.3.7 卤代烟酸衍生物的烃化反应第21-22页
            1.3.7.1 卤代烟醇的O-烃化反应第22页
            1.3.7.2 卤代烟酸衍生物N-烃化第22页
                1.3.7.2.1 芳香胺的N-芳烃化第22页
                1.3.7.2.2 烟酸基团上的N-烃化第22页
    1.4 总结与展望第22-23页
    参考文献第23-27页
第二章 5-溴烟酸及其衍生物的合成第27-43页
    2.1 实验试剂及仪器第27-28页
    2.2 5-溴烟酸的合成及表征第28-30页
    2.3 5-溴烟酸乙酯的合成及表征第30-33页
    2.4 5-溴-3-乙酰基-吡啶的合成及表征第33-36页
    2.5 5-溴-3-(1’-羟基乙基)-吡啶的合成及表征第36-39页
    2.6 5-溴-3-(2’-羟基-2-丙基)-吡啶的合成及表征第39-43页
第三章 5-氯烟酸及其衍生物的合成第43-62页
    3.1 实验试剂及仪器第43-44页
    3.2 5-氨基烟酸的合成及表征第44-47页
    3.3 5-氯烟酸的合成及表征第47-51页
    3.4 5-氯烟酸乙酯的合成及表征第51-53页
    3.5 5-氯烟醇的合成第53-54页
    3.6 5-氯烟酰胺的合成及表征第54-57页
    3.7 5-氯烟腈的合成及表征第57-59页
    3.8 5-氯-3-乙胺基-吡啶的合成第59-62页
第四章 5-氟烟酸及其衍生物的合成第62-76页
    4.1 实验试剂及仪器第62-63页
    4.2 5-氟烟酸的合成及表征第63-68页
    4.3 5-氟烟酸乙酯的合成及表征第68-69页
    4.4 5-氟烟醛的合成及表征第69-71页
    4.5 5-氟烟酰胺的合成及表征第71-73页
    4.6 5-氟烟腈的合成及表征第73-76页
第五章 结论第76-77页
参考文献第77-79页
附录第79-89页
硕士期间发表论文情况第89-90页
致谢第90页
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